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抗菌藥物

(一)解釋下列名詞

1、化學(xué)治療：對(duì)體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

2、化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動(dòng)物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對(duì)較安全，但并非絕對(duì)安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。

3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

4、抗菌活性指標(biāo)：

(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗(yàn)中，抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。

(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗(yàn)中，殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度。

(二)抗葉酸代謝;2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝。

(三)細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制;

1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細(xì)菌胞漿膜通透性;3、細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。

(四)諾氟星的特點(diǎn)：

1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強(qiáng)大，對(duì)耐青霉的淋球菌敏感，不易產(chǎn)生耐藥性，和其他抗生素?zé)o交叉耐受性。

2、抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、臨床應(yīng)用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因?qū)辖M織不良影響，禁用于本類藥過敏

(五)甲硝唑的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。

1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對(duì)所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對(duì)革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細(xì)菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對(duì)腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對(duì)無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應(yīng)輕微，常見胃腸道反應(yīng)，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

(六)青霉素G的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。

抗菌作用特點(diǎn)：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對(duì)革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用，對(duì)螺旋體、入線菌也有效，對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機(jī)制：可與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。3、耐藥性;青霉結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺球?yàn)榭咕钚运匦?，易被?內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一。

臨床應(yīng)用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。

(七)青霉素G的不良反應(yīng)及防治。

1、表現(xiàn)：最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者為過敏性休克。

2、治療：搶救世主時(shí)，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時(shí)可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。

3、預(yù)防措施：1)詳細(xì)詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應(yīng)作皮試;3)藥液必須臨時(shí)配制;4)避免在過度饑餓時(shí)用藥，注射后觀察半小時(shí);5)應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備;6)掌握適應(yīng)證 ，避免局部用藥。

(八)頭孢菌素的抗菌特點(diǎn)。

抗菌活性荃團(tuán)也為β-內(nèi)酰胺壞，作用機(jī)制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。

(九)第一代關(guān)孢菌素的特點(diǎn)及常用藥物。

特點(diǎn)：1、對(duì)革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強(qiáng);2、對(duì)革蘭氏陰性菌作用差，對(duì)綠膿桿菌無效。3、對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差;4、對(duì)腎臟有一定毒性。

(十)第二代關(guān)孢菌素的特點(diǎn)及常用藥物。

特點(diǎn)：1、對(duì)革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對(duì)革蘭氏陰性菌作用比第一代強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌無效;3、對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定;4、對(duì)腎臟毒性較小。

(十一)第三代頭菌素的特點(diǎn)及常藥物。

特點(diǎn)：1、對(duì)革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對(duì)革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強(qiáng)作用;3、對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性;4、對(duì)腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。

常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復(fù)達(dá)欣)。

(十二)青霉素類藥物的分類。

1、天然青霉素，如青霉素G;

2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。

(十三)各類半合成青霉素的特點(diǎn)及常藥物。

1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;

2、廣譜青霉素：對(duì)革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;

3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;

4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對(duì)革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對(duì)其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺霉穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。

(十四)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)。

1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性;4、毒性較低。

(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點(diǎn)。

1、體內(nèi)過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細(xì)胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。

2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對(duì)芏蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環(huán)境中增強(qiáng);4)氨 荃甙類抗菌作用機(jī)制是不可逆地抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細(xì)菌產(chǎn)生多種鈍化酶。

4、不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，過敏反應(yīng)。

內(nèi)臟系統(tǒng)藥理

(一)抗心律失常藥物作用于機(jī)制、藥物分類、基本電生理作用及其代表藥有哪些?

(二)利多卡因的抗心律失常作用特點(diǎn)為是什么?

(三)哌唑嗪、普萘洛爾，硝苯地平、卡托普利、噻嗪類利尿藥的抗高血壓作用機(jī)制，降壓特點(diǎn)，應(yīng)用及其主要不良有哪些?

(四)硝酸甘油、普萘洛爾、硝苯地平的抗心絞痛作用，作用機(jī)制及臨床應(yīng)用有哪些?

(五)地高幸的藥理作用、臨床應(yīng)用反應(yīng)有哪些?如何防治其毒性反應(yīng)。

(六)洋地黃毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特點(diǎn)。

(七)呋喃苯胺酸和噻嗪類藥物的利尿作用部位、利尿特點(diǎn)、臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)有哪些?

(八)螺內(nèi)酯利尿作用機(jī)理及特點(diǎn)有哪些?

(九)肝一素、華法林、尿激酶的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用有哪些?它們引起嚴(yán)重自發(fā)性出血應(yīng)如何防治?

(十)H1、H2受體阻斷藥的作用及應(yīng)用有哪些?

(十一)糖皮質(zhì)激素類藥物的藥理作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)是什么?

(十二)抗甲狀腺藥硫脲類的作用、應(yīng)用及主要不良良應(yīng)有哪些?大劑量碘的作用和應(yīng)用有哪些?

(十三)胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些?第二代磺酰脲類口服降血糖藥格列齊特的作用，應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些?

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理

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(三)安定的體內(nèi)過程主要特點(diǎn)、藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和禁忌癥有哪些?

(四)癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作和局限期性發(fā)作各選用何藥治療?

(五)在旋多巴的藥理作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)有哪些?

(六)外周多巴脫羧酶抑制劑的特點(diǎn)有何?

(七)氯丙嗪 藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)有哪些?

(八)嗎啡的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和禁忌癥有哪些?嗎啡類強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用原則是什么?哌替啶的特點(diǎn)有哪些?

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(十)阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)有哪些?

傳感神經(jīng)系統(tǒng)藥物

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