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一、藥理學總論

（一）什么是藥物的不良反應？它有哪些類型？

與防病治病目的無關的對個體不利甚至不害的作用，稱為不良反應，包括副作用、毒性反應，變態反應、后遺效應、停藥反應、特異質反應等。

1、副作用：藥特在治療目的無關的作用，它與藥物作用選擇性有關，選擇性越高，副作用越少。

2、毒性反應：由于用藥劑量過大，用藥時間過長或病人對藥物特別敏感，造成機體功能或開態上的損害。

3、變態反應：又稱藥物過敏，少數免疫異常的病人用某些藥物后，藥物作為半抗體產生，藥物第二次接觸時，產生變態反應。

4、后遺效應：停用藥物后，體內藥物濃度已降至有效水平之下，此時仍持續的藥物作用稱為后遺作用。

5、停藥反應：長期用藥的病人，機體往往對藥物產生適應性變化，突然停藥物產生適應性變化，突然停藥常導致原來的病情惡化。

6、特異質反應：在一些先天性代謝障礙的病人，藥物可引起與一般病人相異的反應，稱為特異質反應。

（二）什么是效價強度和效能？

效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產生的最大作用；效價強度指每個藥物產生相同效應時所需要的劑量，反映機體對藥物的敏感程度，藥物的效價強度低，機體對該藥越敏感。

（三）什么是治療指數？

藥物用于病人之前，在實驗動物作安全性評價的一種常用指標，用TI表示。TI=半數致死量/半數有效量=LD50/ED50（或TI=半數中毒量/半數有效量=TD50/ED50）。

（四）什么是親和力和內在活性？

藥物與受體結合的能力稱親和力；藥物與受體結合后產生效應的能力稱內在活性。

（五）什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥？

激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物，可以直接產生生理效應。

阻斷藥對受體有親和力但無內在活性，不能直接產生生理效應，但可以抵抗內源性或外源性激動劑引起的生理效應；

部分激動藥對受體有親和力但內在活性軟弱，既能產生較弱的直接生理效應，又能阻斷激動藥的作用。

（六）什么是常用量與極量？

常用量：在最小有效量和最小中毒量之間，對于大多數病人是安全有效的。

極量：藥典規定的最大允許用量，大于常用量而小于最小中毒量，超過極量易引起毒性反應，用藥時一般不能超過極量。

（七）體液PH如何對藥物簡單擴散產生影響？

弱酸性藥物在PH低（酸性）環境中非解離型比例高，脂溶性高，容易跨膜轉運，弱堿性藥物在PH低（酸性）環境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉運，反之亦然。

（八）與血漿蛋白結合的藥物有何特點？

與血漿蛋白結合的藥物藥理性暫消失，呈可逆性結合，是藥物的暫時“貯庫”，有利于藥物的吸收及消除，血漿蛋白結合位點有限，可發生兩種呀以上藥物競爭結合位點，而使游離藥物濃度增加，可能導致中毒。

（九）肝藥酶具有哪些特點？

肝藥酶具有專一性低；活性有限；個體差異大；能使某些藥物誘導增生或抑制。

（十）解釋下列名詞；

1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進入體循環之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。

2、生物利用度：經過有吸收過程（除靜脈給藥外）的途徑，用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量，并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。

3、表觀分布容積（VD）：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測得的血漿溫度（CP）計算該藥應占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數。

4、清除率（CL）：指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數，常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。

5、消除半衰期（+1/2）：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時間，即血漿消除半衰期，用于估計藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動學參數。

（十一）一級的零級動力學消除過程的特點

一級動力學消除過程特點：1、在單位時間里，體內藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數時為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數。4、恒速、恒量給藥，經4-5個半衰期達到穩態濃度。

零級動力學消除過程特點：1、單位時間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數。4、反復給藥，理論上無穩態濃度，易蓄積中毒。

二、抗菌藥物

（一）解釋下列名詞

1、化學治療：對體內病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

2、化療指數：即化學治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數致死量，ED50是治療感染動物的半數有效量；化療指數愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數高的青霉素可致過敏性休克。

3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

4、抗菌活性指標：

（1）最低抑菌濃度MIC：在體外試驗中，抑制培養基內細菌生長的最低濃度。

（2）最低殺菌濃度MBC：在體外試驗中，殺滅培養基中細菌的最低濃度。

（二）抗葉酸代謝；2、抑制細菌細胞壁合成；3、影響胞漿膜的通透性；4、抑制蛋白質合成；5、抑制核雙代謝。

（三）細菌耐藥性產生的機制；

1、產生滅活酶；2、改變細菌胞漿膜通透性；3、細菌體內靶位結構的改變；4、改變菌體內代謝途徑。

（四）諾氟星的特點：

1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強大，對耐青霉的淋球菌敏感，不易產生耐藥性，和其他抗生素無交叉耐受性。

2、抗菌機制：抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、臨床應用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因對肯組織不良影響，禁用于本類藥過敏

（五）甲硝唑的作用、應用及不良反應。

1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效；臨床用于上述細菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對腸內、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應輕微，常見胃腸道反應，抑制乙醇謝，中樞神經疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

（六）青霉素G的抗菌作用特點及臨床應用。

抗菌作用特點：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用，對螺旋體、入線菌也有效，對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制：可與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白PBPS結合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導致細菌死亡。3、耐藥性；青霉結構中的β-內酰胺球為抗菌活性所必需，易被β-內酰胺酶裂解而失活。這是細菌產生耐藥性的主要原因之一

臨床應用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。

（七）青霉素G的不良反應及防治。

1、表現：最常見的不良反應為過敏反應，嚴重者為過敏性休克。

2、治療：搶救世主時，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。

3、預防措施：1）詳細詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用；2）注射前應作皮試；3）藥液必須臨時配制；4）避免在過度饑餓時用藥，注射后觀察半小時；5）應作好搶救準備；6）掌握適應證 ，避免局部用藥。

（八）頭孢菌素的抗菌特點。

抗菌活性荃團也為β-內酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內酰胺酶較穩定，過敏反應少（與青霉素類僅有部分交叉過敏現象）。

（九）第一代關孢菌素的特點及常用藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強；2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內酰胺酶的穩定性較第二、三代差；4、對腎臟有一定毒性。

（十）第二代關孢菌素的特點及常用藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差；2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強，對綠膿桿菌無效；3、對各種β-內酰胺酶比較穩定；4、對腎臟毒性較小。

（十一）第三代頭菌素的特點及常藥物。

特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代；2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用；3、對各種β-內酰胺酶有較高的穩定性；4、對腎臟基本無毒；5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。

常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮（先鋒必），頭孢三嗪（菌必治）、頭孢噻甲羧肪（復達欣）。

（十二）青霉素類藥物的分類。

1、天然青霉素，如青霉素G；

2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。

（十三）各類半合成青霉素的特點及常藥物。

1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好；主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素；

2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素；

3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素；

4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產生的β-內酰胺霉穩定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。

（十四）大環內酯類抗生素的特點。

1、均具有大環內酯的共同結構，為無色堿性化合物；2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌；3、與其它常用抗生素無交叉耐藥性；4、毒性較低。

（十五）氨荃甙類抗生素的共同特點。

1、體內過程：1）口服吸收少；2）主要分布在細胞外液；3）主要以原形從腎臟排出。

2、抗菌作用：1）廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑；2）對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱；3）抗菌作用在堿性環境中增強；4）氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細菌蛋白質的合成。

3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細菌產生多種鈍化酶。

4、不良反應：耳毒性，腎毒性，神經肌肉阻滯，過敏反應。

（十六）慶大霉素的作用特點。

1、廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性桿菌作用強大；2、對耐藥金葡菌、綠膿桿菌、部分厭氧菌和肺炎支原體有效。

（十七）抗真菌藥分類和代表藥。

1、主要抗淺部真菌感染藥，有灰黃霉素B；3、抗淺部和深部真菌藥，咪康唑等咪唑類人工合成抗真菌藥。

（十八）合理選用抗菌藥物的依據。

1、根據臨床診斷，細菌藥敏試驗，有針對性地選藥；2、根據患者的機體狀態（性別、年齡、疾病狀態）及肝腎功能合理選藥；3、根據藥動學特點，選擇能在靶組織維持有效濃度的藥物。

（十九）抗菌藥物聯合應用的可能結果。

抗菌藥物分為：（Ⅰ）類（繁殖期殺菌藥）（Ⅱ）類（靜止期殺菌藥）、（Ⅲ）類（速效種菌藥）（Ⅳ）類（增速種菌藥）。兩種抗菌藥物聯合應用的結果有：協同，累加、無關、桔抗。常用聯合用藥的方式及其結果有1、（Ⅰ）類+（Ⅱ）類；協同；2、（Ⅰ）類+（Ⅲ）類：累加 或協同；桔坑；3、（Ⅱ）類+（Ⅲ）類：累加或協同；4、（Ⅲ）類+（Ⅳ）類；累加。

（二十）抗惡性循環性腫瘤藥物的二種分類

根據其對細胞增殖財周期的影響分類：1、周期非物異性藥物（CCNSA）：如烷化劑及抗癌抗生素；2、同期物異性藥物（CCSA）；如阿糖咆苷作用于S期，長春堿類作用于M期。

根據其作用機理分類：1、影響核酸生物合成藥：如甲氨喋呤、氟尿嘧啶，巰嘌呤、阿糖咆苷等；2、直接破壞DNA并阻止其復制的藥物：如烷化劑、抗癌抗生素、順鉑等；3、影響蛋白質合成藥：如長春新堿、三尖極酯堿等；4、影響激素平衡藥：如腎上腺皮質激素、雌激素、雄激素。

二十一）抗惡性腫瘤藥共同毒性及其產生原理。

1、骨髓抑制；2、消化道貌岸然反應；3、抑制免疫系統；4、脫發；5、影響生殖功能等。多數抗腫瘤藥主要抑制腫瘤細胞的生長增殖或直接殺害之，同時對生長迅速的生發組織亦容易抑制或殺害。

三、內臟系統藥理

（一）抗心律失常藥物作用于機制、藥物分類、基本電生理作用及其代表藥有哪些？

（二）利多卡因的抗心律失常作用特點為是什么？

（三）哌唑嗪、普萘洛爾，硝苯地平、卡托普利、噻嗪類利尿藥的抗高血壓作用機制，降壓特點，應用及其主要不良有哪些？

（四）硝酸甘油、普萘洛爾、硝苯地平的抗心絞痛作用，作用機制及臨床應用有哪些？

（五）地高幸的藥理作用、臨床應用反應有哪些？如何防治其毒性反應。

（六）洋地黃毒甙，去乙酰毛花甙丙和毒毛旋花子甙K的特點。

（七）呋喃苯胺酸和噻嗪類藥物的利尿作用部位、利尿特點、臨床應用，不良反應及用藥注意事項有哪些？

（八）螺內酯利尿作用機理及特點有哪些？

（九）肝一素、華法林、尿激酶的作用特點和臨床應用有哪些？它們引起嚴重自發性出血應如何防治？

（十）H1、H2受體阻斷藥的作用及應用有哪些？

（十一）糖皮質激素類藥物的藥理作用，臨床應用及不良反應是什么？

（十二）抗甲狀腺藥硫脲類的作用、應用及主要不良良應有哪些？大劑量碘的作用和應用有哪些？

（十三）胰島素的藥理作用、臨床應用和不良反應有哪些？第二代磺酰脲類口服降血糖藥格列齊特的作用，應用和不良反應有哪些？

四、傳感神經系統藥物

（一）毛果蕓香堿的藥理作用及用途有何？

（二）新斯的明的藥理作用，臨床應用和禁忌癥有哪些？

（三）磺解磷定的作用機理、臨床應用和不良反應有哪些？

（四）阿托品的藥理作用、臨床應用及禁忌癥有哪些？

（五）山莨菪堿和東莨菪堿的特點有哪些？

（六）腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺的藥理作用、臨床用途和不良反應有哪些？

（七）問羥胺、去氧腎上腎腺素、麻黃黃堿和多巴酚丁胺的特點有哪些？

（八）β受體阻斷藥酚胺拉明的作用特點有哪些？

（九）α受體阻斷藥酚妥拉明的作用往特點有哪些？

五、中樞神經系統藥理

（一）局麻藥的藥理作用及機制是什么？

（二）普魯卡因、利多卡因和丁卡因的特點有哪些？

（三）安定的體內過程主要特點、藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌癥有哪些？

（四）癲癇大發作、小發作、精神運動性發作和局限期性發作各選用何藥治療？

（五）在旋多巴的藥理作用，臨床應用及不良反應有哪些？

（六）外周多巴脫羧酶抑制劑的特點有何？

（七）氯丙嗪 藥理作用、臨床應用及主要不良反應有哪些？

（八）嗎啡的藥理作用、臨床應用、不良反應和禁忌癥有哪些？嗎啡類強鎮痛藥應用原則是什么？哌替啶的特點有哪些？

（九）解熱鎮痛抗炎藥的解熱、鎮痛、抗炎抗風濕作用及其機理是什么？

（十）阿司匹林的藥理作用、臨床應用和不良反應有哪些？